Производитель Дистрибьютор



БЕЗ РЕЦЕПТА!

КУПИТЬ
Препарат Трибестан - опыт применения
для специалистов
Лечение заболеваний препаратом Трибестан
для пациентов
Признаки заболеваний и методики лечения препаратом Трибестан
для пациентов

Купить трибестан и трибулустан оптом и в розницу

Распродажа подарков косметики Болгария

Проверь уровень тестостерона, вступай в Трибестан Клуб

Трибестан является безрецептурным препаратом и находится в свободной продаже без предъявления рецепта. Информация для врачей и пациентов.
Мужское здоровье. Препараты других производителей
Инструкции по применению - Виагра, Левитра, Сиалис, Экдистен
Здоровье мужчины
Опыт применения трибестана
Сотрудничество для врачей
Новое на сайте
Статьи
Трибестан - фиторегулятор работы эндокринной системы организма. Опыт применения
Заказать книгу
Малоизвестные свойства
Лекарственной травы
Tribulus Terrestris
Статья. Ефремов А.П., к.б.н.

Лекарственная трава Tribulus Terrestris

Лекарственная трава Tribulus Terrestris (якорцы стелющиеся). Лечебные свойства – растительный антибиотик с антигрибковой и антимикробной активностью, противоопухолевая и противораковая активность.

Антибиотическое, гиполипидемическое и противоопухолевое свойства якорцев стелющихся (Tribulus terrestrіs L.)

Ефремов А.П., к.б.н.

Введение

Якорцы стелющиеся являются сырьем для производства оригинального негормонального лекарственного препарата Трибестан® производства болгарской фармацевтической компании Sopharma. В основе препарата лежит стандартизованный водно-спиртовой экстракт всего растения, содержащий стероидные сапонины фуростанолового типа, среди которых преобладает протодиосцин.

Трибестан® вошел в клиническую практику более 20 лет назад. Он применяется в качестве гиполипидемического средства, при импотенции и бесплодии у мужчин, а также для смягчения патологических климактерических проявлений у женщин. Клиническим исследованиям этого препарата посвящено достаточно много работ болгарских исследователей [Куманов, 2002; Koumanov, 2000; Koumanov et al., 1982; Protich et al., 1981].

Якорцы стелющиеся - однолетнее травянистое растение семейства парнолистниковых (Zygophyllaceae). Как заносное растение, встречается в жарких и умеренных областях всех частей Света. На территории бывшего СССР их ареал охватывает южные области Европейской части, степные и пустынные районы Закавказья, Средней Азии и Южного Казахстана, центральную часть Тувы и степные районы Бурятии.

Якорцы издавна применялись при различных заболеваниях в народной медицине тех регионов, где они произрастают. В последнее десятилетие это растение все больше привлекает внимание фармакологов самых разных стран, но особенно в Индии, Китае и на Ближнем Востоке, где якорцы всегда были популярным лечебным средством у населения. Практически все проведенные в последние годы фармакологические исследования различных субстанций из якорцев не отрицают, а лишь подтверждают известные в народной медицине многочисленные лечебные свойства этого растения.

Антибиотическое действие

Американскими учеными из Национального центра исследования природных веществ (Университет Миссисипи) были проверены на противогрибковую активность некоторые cтероидные сапонины, выделенные из якорцев стелющихся. Особенно высокую активность против патогенных грибов Candida albicans иCryptococcusneoformans показали спирастаноловые сапонины 1-3. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) в противогрибковом биотесте для них колебалась от 1,5 до 6,2 мкг/мл [Bedir et al., 2002].

Несколько позже китайскими учеными in vitro (при помощи метода серийных разведений в жидкой питательной среде) была подтверждена антигрибковая активность 8 сапонинов из якорцев стелющихся против тех же патогенных грибов C. albicans иC. neoformans, а также еще 3-х дрожжевых грибов - Candidaglabrata, C. parapsilosis, C. tropicalis.

Стероидные сапонины были идентифицированы как: hecogenin-3-O-beta-D-glucopyranosyl (1-->4)-beta-D-galactopyranoside (TTS-8), tigogenin-3-O-beta-D-glucopyranosyl (1-->4)-beta-D-galactopyranoside (TTS-9), hecogenin-3-O-beta-D-glucopyranosyl (1-->2)-beta-D-glucopyranosyl (1-->4)-beta-D-galactopyranoside (TTS-10), hecogenin-3-O-beta-D-xylopyranosyl (1-->3)-beta-D-glucopyranosyl (1-->4)-beta-D-galactopyranoside (TTS-11), tigogenin-3-O-beta-D-xylopyranosyl (1-->2)-[beta-D-xylopyranosyl (1-->3)]-beta-D-glucopyranosyl (1-->4)-[alpha-L-rhamnopyranosyl (1-->2)]-beta-D-galactopyranoside (TTS-12), 3-O-[beta-D-xylopyranosyl (1-->2)-[beta-D-xylopyranosyl (1-->3)]-beta-D-glucopyranosyl (1-->4)-[alpha-L-rhamnopyranosyl (1-->2)]-beta-D-galactopyranosyl]-26-O-beta-D-glucopyranosyl-22-methoxy-(3beta,5alpha,25R)-furostan-3,26-diol (TTS-13), hecogenin-3-O-beta-D-glucopyranosyl (1-->2)-[beta-D-xylopyranosyl (1-->3)]-beta-D-glucopyranosyl (1-->4)-beta-D-galactopyranoside (TTS-14), tigogenin-3-O-beta-D-glucopyranosyl (1-->2)-[beta-D-xylopyranosyl (1-->3)]-beta-D-glucopyranosyl (1-->4)-beta-D-galactopyranoside (TTS-15).

Отдельно in vivo на модели вагинальной инфекции, обусловленной C. albicans была исследована активность сапонинов TTS-12 и TTS-15. Результаты показали, что они очень эффективны против этого патогенного гриба в минимальной ингибирующей концентрации (MИК80), равной 10,0 и 2,3 мкг/мл соответственно, а также против C. neoformans в концентрации 1,7 и 6,7 мкг/мл.

Благодаря фазово-контрастному микроскопу было установлено, что TTS-12 подавляет формирование гифов C. albicans – важнейшего вирулентного фактора патогенного гриба, а трансмиссионно-электроная микроскопия показала, что этот сапонин также разрушает его клеточные мембраны [Zhang et al., 2005].

В Ираке, где якорцы популярны у населения как эффективное при урологических инфекциях лечебное средство, учеными из Университета в Мосуле (Mosul), было проведено тестирование различных экстрактов этого растения на антимикробную и антимикотическую активность [Al-Bayati, Al-Mola, 2008]. Три вида экстрактов (этанольный, хлороформный и водный) из плодов, листьев и корней Tribulusterrestris проявили различную антимикробную активность против 11 видов патогенных и непатогенных микроорганизмов: Staphylococcusaureus, Bacillussubtilis, Bacilluscereus, Corynebacteriumdiphtheriae, Escherichiacoli, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Salmonellatyphimurium, Klebsiellapneumoniae, PseudomonasaeruginosaиCandidaalbicans(Табл.1).Наибольшую антибиотическую активность против бактерий: B. subtilis, B. cereus, P. vulgaris и C. diphtheriae показал этанольный экстракт плодов якорцев с МИК = 0,15 мг/мл, а против гриба C. albicans - с МИК=0,62 мг/мл. В качестве контроля были использованыстандартные лекарственные препараты: Максипим (Цефипим) - цефалоспориновый антибиотик IV поколения, обладающий широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и Амфотерицин B (Фунгицин) - антибиотик, получаемый из бактерий Streptomyces nodosus; применяемый для лечения бессимптомно протекающих грибковых инфекций [Al-Bayati, Al-Mola, 2008].

Таблица 1.
Антимикробная и противогрибковая активность различных экстрактов Tribulusterrestris

 

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК)

Микроорганизмы

Плоды

Листья

Корни

Контроль

 

Вод

Эт

Хл

Вод

Эт

Хл

Вод

Эт

Хл

М

АВ

Грамположительные бактерии

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

S.aureus

2,50

0,62

0,62

2,50

1,25

2,50

>5,00

0,62

0,31

0,07

НТ

   B. subtilis

1,25

0,15

0,31

1,25

0,31

0,31

  2,50

0,62

0,31

0,01

НТ

   B. cereus

1,25

0,15

0,31

2,50

0,62

0,62

  5,00

1,25

0,62

0,03

НТ

   C. diphtheriae

0,62

0,15

0,31

1,25

0,62

1,25

  2,50

1,25

0,62

0,62

НТ

Грамотрицательные бактерии

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

НТ

P. vulgaris

>5,00

0,15

1,25

  2,50

0,31

  1,25

>5,00

  2,50

  1,25

0,15

НТ

   E. colli

  1,25

0,62

0,62

  2,50

0,62

  1,25

>5,00

  2,50

  1,25

0,15

НТ

   S. marcescens

>5,00

2,50

2,50

>5,00

5,00

>5,00

>5,00

>5,00

>5,00

2,50

НТ

   S. typhimurium

  5,00

1,25

2,50

>5,00

1,25

  5,00

>5,00

>5,00

  2,50

2,50

НТ

   K. pneumoniae

  2,50

1,25

1,25

  2,50

0,31

  2,50

>5,00

  2,50

  1,25

1,25

НТ

   P. aeruginosa

>5,00

1,25

2,50

>5,00

1,25

  2,50

  5,00

  2,50

  1,25

2,50

НТ

Грибы

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

   C. albicans

>5,00

0,62

2,50

>5,00

1,25

2,50

>5,00

5,00

2,50

НТ

0,15

Вод – водный экстракт; Эт – этанольный экстракт; Хл – хлороформный экстракт; М – Максипим (Цефипим); AB - Амфотерицин B (Фунгицин); НТ – не тестировался

Из результатов последнего исследования [Al-Bayati, Al-Mola, 2008] хорошо видно, что этанольный экстракт якорцев лишь незначительно уступает по антимикробному и противогрибковому действию современным антибиотикам широкого спектра действия, а в некоторых случаях даже превосходит их.

Гиполипидемическое действие

Одно из основных свойств экстрактов якорцев стелющихся – гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие, которое впервые было доказано болгарскими исследователями. Ф. Куманов и соавт. [Koumanov et al., 1982]. сообщают, что в эксперименте уровень общего холестерина в сыворотке у людей под воздействием препарата Трибестан значительно понижался.

В открытом исследовании, в котором участвовали 50 мужчин в возрасте от 20 до 52 лет с применением Трибестана, установлено значительное улучшение следующих показателей липидного обмена: понижение общего холестерина с 5,99 ± 1,05 до 4,97 ± 0,87 ммоль/л (X ± SD), p < 0,0001; LDL с 3,41 ± 0,60 до 2,29 ± 0,45 ммоль/л, р < 0,0001; VLDL с 0,58 ± 0,15 до 0,28 ± 0,14 ммоль/л, p < 0,0001 и триглицеридов с 1,62 ± 0,5 до 0,99 ммоль/л, р < 0,0001, а, с другой стороны, повышение HDL-холестерина с 0,96 ± 0,22 до 1,18 ± 0,1 ммоль/л, р < 0,0001 [Koumanov et al., 1982].

Позднее в СССР терапевтическая эффективность суммы фурастаноловых сапонинов, выделенных из T. terrestris была изучена на больных, страдающих атеросклерозом коронарных артерий. Препарат, получивший название «Трибуспонин» назначали по 1 табл. 3 раза в день после еды в течение 2-3 недель. В процессе лечения у больных уменьшались боли в области сердца и одышка, прекращались жалобы на сердцебиение, понижалось АД, улучшался сон.

При биохимическом исследовании крови содержание холестерина понижалось на 25-30%, значительно понижалось также содержание общих липидов и ?-липопротеидов, улучшались показания коагуляции крови. Отмечалась положитель­ная динамика на ЭКГ.

Трибуспонин давал выраженный антисклеротический эффект у больных атеросклерозом с поражением сосудов нижних конечностей.

Лечение трибуспонином больных атеросклерозом было наиболее эффективно при высоком содержании ?-липопротеидов. При лечении трибуспонином больных атеросклерозом на фоне гипертонической болезни отмечалась нормализация сна, уменьшение или прекращение головной боли, шума в ушах, понижение АД.

У больных сахарным диабетом на фоне атеросклероза трибуспонин в комплексе с сахароснижающими препаратами положительно влиял на показатели липидного и углеводного обмена. [Турова и др., 1987; Соколов, 2000].

После лечения больных трибуспонином показатели коагуллограммы свидетельствовали об активации фибринолитической активности. Гемодинамика под влиянием препарат существенно не изменялась.

Применение трибуспонина эффективно у больных атеросклерозом с гиперлипопротеидемией II типа, характеризующейся высоким содержанием в сыворотке крови ?-липопротеидов, являющихся главным носителем холестерина, а также при атеросклерозе, сочетающемся с гипертонической болезнью, у больных стенокардией, протекающей на фоне атеросклероза коронарных сосудов с состоянием гиперкоагуляции крови [Соколов, 2000].

После значительного перерыва китайскими учеными на мышах с гиперлипидемией, вызванной диетой было подтверждено гиполипидемическое действие сапонинов якорцев стелющихся [Chu et al., 2003]. Эксперимент показал, что сапонины значительно понижали уровни сывороточного и печеночного общего холестерина (P <0,05), холестерина липопротеидов низкой плотности (P <0,01), триглицеридов (P <0,05) и увеличивали активность супероксид-дисмутазы (СОД) в печени.

Эти исследования имеют большое значение. Они открывают новые возможности применения препаратов растения при ожирении, а также для предотвращения атеросклероза как важной части мер для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Противоопухолевое действие

Одним из основных направлений в исследованиях якорцев в последние годы было изучение их антипролиферативной, противоопухолевой и противораковой активности. Был доказан превентивный эффект и лечебное действие разных видов якорцев, их экстрактов и некоторых стероидных сапонинов против рака и образования опухолей. Исследуемые агенты вводили через рот, в виде инъекций или испытаны на системах «in vitro» и их активность была продемонстрирована на разных моделях и при помощи некоторых ферментных маркеров, что будет описано в дальнейшем.

Американскими учеными были проверены на цитотоксическую активность некоторые cтероидные сапонины, выделенные из якорцев стелющихся. Особенно высокую активность против раковых клеток: человеческой злокачественной меланомы (SК-MEL), человеческой ротовой эпидермоидной карциномы (KB), человеческой карциномы молочной железы (BТ -549) и человеческой карциномы яичника (SK-OV-3)] показали спирастаноловые сапонины 1-3The spirostanol-based steroidal saponins 1-3 exhibited remarkable activity against fungal organisms (Candida albicans and Cryptococcus neoformans) and cancer cell lines [human malignant melanoma (SK-MEL), human oral epidermoid carcinoma (KB), human breast ductal carcinoma (BT-549), and human ovary carcinoma (SK-OV-3)], while none of the compounds possessing the furostanol framework 4-7 showed activity., в то время как ни одно из фурастаноловых соединений 4-7 не проявило активности. The most active spirostanol glycoside, compound 3 exhibited a broad range of anticancer activity against cell lines, SK-MEL, KB, BT-549 and SK-OV-3 at IC50s of 6.0, 7.0, 6.0 and 8.2 micrograms/ml, respectively, while compounds 1 and 2 showed selective cytotoxicity against SK-MEL at 6.7 and 9.1 micrograms/ml, respectively. Наиболее активный спирастаноловый гликозид 3 показал широкий спектр противоопухолевой активности в отношении клеточных линий: СК-MEL, КВ, BT-549 и SК-OV-3 при 50% ингибирующей концентрации (IC50) равной 6,0; 7,0; 6,0 и 8,2 мкг/мл, соответственно, в то время как соединения 1 и 2 показали выборочную цитотоксичность против SK-MEL при концентрации - 6,7 и 9,1 мкг/мл, соответственно [Bedir et al., 2002].The minimum inhibitory concentrations (MIC) in antifungal bioassay for compounds 1-3 varied from 1.5 to 6.2 micrograms/ml, which prompted to conclude certain structural features are required for these bioactivities.

Китайскими фармакологами в ряде экспериментов in vitro было установлено мощное дозозависимое ингибирующее и цитотоксическое действие сапонинов из T. terrestris (TTS) на клетки рака молочной железы Bcap37 [Sun et al., 2003], рака печени BEL-7402 [Sun et al., 2004] и почечной карциномы [Yang et al., 2005]. Метанольный экстракт другого вида якорцев - T. macropterusBoiss. показал цитотоксическую активность против опухолевых клеток гепатомы человека (HepG2) при IC50 = 2,9 мкг/мл [Abdel-Hameed el-SS et al., 2007].

Нейчев В. с соавторами [Neychev et al., 2007] в сравнительном исследовании установили, что TTS не проявляют токсичности по отношению к фибробластам нормальной человеческой кожи по сравнению со многими линиями рака, исследованными им в предыдущих опытах. The molecular mechanism of this cytotoxicity involves up- and downregulation of polyamines' homeostasis, suppression of proliferation, and induction of apoptosis.

Дальнейшие работы в этой области с использованием животных моделей позволит исследовать и интерпретировать потенциальные свойства якорцев стелющихся как эффективного противоопухолевого средства

Заключение

Приведенные выше фармакологические эффекты различных субстанций, выделенных из якорцев стелющихся (отдельные стероидные сапонины, экстракты) в полной мере можно отнести к болгарскому лекарственному препарату Трибестан, поскольку он содержит сумму всех стероидных сапонинов, присущих этому растению. Трибестан – единственный на сегодняшний день препарат, содержащий стадартизованный по основному действующему веществу - протодиосцину экстракт якорцев. В отличие от производимых на основе T. terrestris биологически активных добавок (БАД) Трибестан прошел полноценные клинические исследования по всем заявленным показаниям. В отличие от него БАДы не могут самостоятельно использоваться для лечения заболеваний, а только как вспомогательные средства, поскольку не содержат терапевтической дозы биологически активных веществ (БАВ). Согласно принятым в России нормативам суточная доза БАВ в БАД не должна превышать разовую дозу, допустимую в препарате. Они не проходят клинических исследований, то есть не имеют достоверных данных по механизму действия, фармакокинетике и фармакодинамике. Кроме того, стандартизация их затруднена или невозможна. В связи с этим нельзя быть уверенным, что БАД содержит тот или иной заявленный ингредиент, что совершенно исключено для лекарственного препарата.

Литература

Куманов Ф. Клинический опыт применения препарата Трибестан®// Провизор, №7, 2002.
Соколов С.Я. Фитотерапия и фитофармакология: Руководство для врачей. М.: Медицинское информационное агенство, 2000. 976 с.
Турова А.Д., Сапожникова Э.Н., Вьен Дыок Ли. Лекарственные растения СССР и Вьетнама. М., 1987. 464 с.
Abdel-Hameed el-SS, El-Nahas HA, El-Wakil EA, Ahmed WS. Cytotoxic cholestane and pregnane glycosides from Tribulus macropterus. Z Naturforsch [C]. 2007 May-Jun;62(5-6):319-25
Al-Bayati FA, Al-Mola HF. Antibacterial and antifungal activities of different parts of Tribulus terrestris L. growing in Iraq. J Zhejiang Univ Sci B. 2008 Feb;9(2):154-9
Bedir E, Khan IA, Walker LA. Biologically active steroidal glycosides from Tribulus terrestris. Pharmazie. 2002 Jul;57(7):491-3.
Chu S, Qu W, Pang X, Sun B, Huang X. Effect of saponin from Tribulus terrestris on hyperlipidemia. Zhong Yao Cai. 2003 May;26(5):341-4.

Koumanov F., Infertility in man. Endochrynology, p/red. В. Louzanov, Tillia and «Prof. Marin Drinov, S., 2000, 667–670
Koumanov F., E. Bozadjiev, M. Andreeva, E. Platanova, V. Ankov, Clinical testing of the preparation Tribestan-Modern Med, XXXIII, 1982, 4, 211-215.
Neychev VK, Nikolova E, Zhelev N, Mitev VI. Saponins from Tribulus terrestris L are less toxic for normal human fibroblasts than for many cancer lines: influence on apoptosis and proliferation. Exp Biol Med (Maywood). 2007 Jan;232(1):126-33
Protich M., D. Tzetkov, B. Nalbanski, R. Stanislavov, M. Katzarova. Treatment of male infertility with the Bulgarian preparation Tribestan — Scientific and technical announcement, 1981.
Sun B, Qu W, Bai Z.The inhibitory effect of saponins from Tribulus terrestris on Bcap-37 breast cancer cell line in vitro. Zhong Yao Cai. 2003 Feb;26(2):104-6. Sun B, Qu WJ, Zhang XL, Yang HJ, Zhuang XY, Zhang P.Investigation on inhibitory and apoptosis-inducing effects of saponins from Tribulus terrestris on hepatoma cell line BEL-7402. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2004 Jul;29(7):681-4.

Yang HJ, Qu WJ, Sun B. Experimental study of saponins from Tribulus terrestris on renal carcinoma cell line Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2005 Aug;30(16):1271-4.
Zhang JD, Xu Z, Cao YB, Chen HS, Yan L, An MM, Gao PH, Wang Y, Jia XM, Jiang YY. Antifungal activities and action mechanisms of compounds from Tribulus terrestris L. J Ethnopharmacol. 2006 Jan 3;103(1):76-84. Epub 2005 Oct 5

Трибестан не нарушает физиологических механизмов гормональной регуляции
Лечение эректильной дисфункции и импотенции препаратом Трибестан у мужчин с такими сопутствующими заболеваниями как сахарный диабет, варикоцеле (с серьёзными изменениями в спермограмме), пониженное либидо, простатит, ранний климактерий, гипотрофия яичек, идиопатическая азооспермия позволяет достичь выдающихся результатов относительно других препаратов и методов лечения.
Подробнее >>>
Применение препарата Трибестан при повышенном холестерине и ожирении
Анализ риска развития сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, участвовавших в клинических испытаниях с препаратами регулирующими липидный обмен показывает, что плазменные уровни ЛПНП могут считаться существенным фактором в отношении прогнозирования дальнейшего осложнения сердечно-сосудистых заболеваний, а препарат Трибестан производства компании Sopharma может быть с прогнозируемым успехом рекомендован мужчинам до и во время андропаузы и для предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний. Подробнее >>>